HATU(CAS 148893-10-1)— 性质与应用完全指南

📅 2026-06-20🗃 Application Guide⏲ 8 分钟阅读✎ 科弘生物编辑团队

> 文章类型: 应用指南

> 目标关键词: CAS 148893-10-1, HATU

> 字数: ~1500

> 最后更新: 2026-06-19

> 作者: 科弘生物 技术团队

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什么是 HATU?

HATU (CAS 148893-10-1) 是一种多肽偶联试剂,分子式为 C10H15F6N6OP,分子量为 380.23 g/mol[001]

物理和化学性质

性质数值来源
CAS 号148893-10-1
分子式C10H15F6N6OP
分子量380.23 g/mol

关键应用

  1. Fmoc-SPPS 标准偶联试剂:HATU 是常用中反应活性最高的铵基偶联试剂。7-氮杂-1-羟基苯并三唑 (HOAt) 离去基团提供的偶联速度比基于 HOBt 的试剂 (HBTU、TBTU) 快 10-100 倍。在 DMF 中使用 HATU/DIPEA 可在室温下 <30 分钟内偶联受阻氨基酸 (Aib、N-甲基、α,α-二烷基) — 这是困难 SPPS 偶联的标准方法。 [004]
  2. 片段缩合与环化:HATU 是肽片段缩合 (3+3、4+3、5+4 片段) 的首选试剂。HOAt 酯的优异反应活性使得在 0.1 M 浓度下可实现近乎定量的片段偶联 — 这对于 30-50 个氨基酸肽的汇聚式合成至关重要。HATU/HOAt/DIPEA 可在 1-5 mM 浓度下环化线性前体。 [004]
  3. 受阻及 N-甲基氨基酸活化:HATU 独特地实现了连续 N-甲基氨基酸的偶联 — 由于空间位阻和竞争性二酮哌嗪形成,这通常极其困难。HATU 预活化 (2 分钟,0°C) 在添加胺之前形成 HOAt 酯,从而最大限度地减少消旋化和副反应。 [005]
  4. 比较:HATU vs HBTU vs COMU:HATU:反应活性最高 (HOAt),适用于困难偶联。HBTU:标准试剂 (HOBt),适用于常规 SPPS。COMU:第三代试剂 (Oxyma),副产物水溶性好,最适合液相合成。HATU 的 HOAt 离去基团比 HOBt 提供 2-5 倍的速率提升 — 对于关键偶联,其 3 倍的成本溢价是值得的。 [005]
  5. 其他应用

    关键应用

    1. Fmoc-SPPS标准偶联试剂:HATU是常用中反应活性最高的铵基偶联试剂。7-氮杂-1-羟基苯并三唑(HOAt)离去基团提供的偶联速度比基于HOBt的试剂(HBTU、TBTU)快10-100倍。在DMF中使用HATU/DIPEA,可在室温下<30分钟内偶联受阻氨基酸(Aib、N-甲基、α,α-二烷基)——这是困难SPPS偶联的标准方法。[004]
    2. 片段缩合与环化:HATU是肽片段缩合(3+3、4+3、5+4片段)的首选试剂。HOAt酯的优异反应活性可在0.1 M浓度下实现近乎定量的片段偶联——这对30-50个氨基酸肽的汇聚式合成至关重要。HATU/HOAt/DIPEA可在1-5 mM浓度下环化线性前体。[004]
    3. 受阻及N-甲基氨基酸活化:HATU独特地实现了连续N-甲基氨基酸的偶联——由于空间位阻和竞争性二酮哌嗪形成,这通常极其困难。HATU预活化(2分钟,0°C)在添加胺之前形成HOAt酯,从而最大限度地减少消旋和副反应。[005]
    4. 比较:HATU vs HBTU vs COMU:HATU:反应活性最高(HOAt),适用于困难偶联。HBTU:标准试剂(HOBt),适用于常规SPPS。COMU:第三代试剂(Oxyma),副产物水溶性好,最适合液相合成。HATU的HOAt离去基团比HOBt提供2-5倍的速率提升——对于关键偶联,其3倍的成本溢价是值得的。[005]

    代表性实验方案

    应用: Fmoc-SPPS标准偶联试剂

    典型规模: 实验室规模(1-100 mmol)。工业规模请参考工艺化学文献。

    通用步骤: 对于Fmoc-SPPS标准偶联试剂,请遵循化学文献和供应商技术文档中的既定方案。关键参数:在指示对水分敏感时使用无水溶剂和试剂;通过TLC、HPLC或GC-MS监测反应进程;标准水相后处理(用适当有机溶剂萃取,盐水洗涤,用Na2SO4或MgSO4干燥);根据产物特性,通过柱层析、重结晶或蒸馏进行纯化。对于特定底物组合和优化条件,请参考本文引用的SOURCE材料。

    质量控制: 通过1H/13C NMR、HRMS或LC-MS确认产物身份,并与文献数据比对。对于手性产物,通过手性HPLC或使用手性位移试剂的NMR测定对映体过量值。

    安全注意事项: 所有操作均应在运行正常的通风橱中进行,并佩戴适当的个人防护装备(PPE)。在后处理前,按照既定方案淬灭反应性中间体/过量试剂。按照机构和当地法规处置化学废物。

    故障排除:

    - 转化率低: 检查试剂纯度(特别是对水分敏感的试剂)。确保无水条件。增加催化剂用量或反应温度。通过NMR验证底物质量。

    - 副产物生成: 降低反应温度。使用更具选择性的试剂或催化剂。考虑对敏感官能团采取保护基策略。

    - 后处理过程中产物分解: 在萃取前中和酸/碱。使用温和的干燥剂。如果产物对酸敏感,避免长时间接触硅胶。

    操作与储存

    - GHS 危险性说明: H315:造成皮肤刺激,H317:可能引起过敏性皮肤反应,H319:造成严重眼刺激,H334:吸入可能导致过敏或哮喘症状或呼吸困难,H335:可能引起呼吸道刺激

    - 信号词: 危险

    - 象形图: GHS05, GHS06, GHS07

    - 储存: 储存于 2-8 °C 或按推荐条件储存。保持容器密闭,置于阴凉、干燥、通风良好的区域。防潮、防热、避光。用于制药或 GMP 应用的化合物,应储存在专用区域,并控制出入及环境监测。始终查阅供应商的安全数据表(SDS)以获取批次特定要求。

    - 个人防护装备(PPE): 丁腈手套、带侧护罩的安全护目镜、实验服和封闭式鞋。在通风良好的通风橱内操作。如果处理大量物料或 SDS 表明存在吸入危害,请使用呼吸防护(NIOSH 批准的 N95 或更高级别)。[002]

    操作前务必查阅供应商提供的安全数据表(SDS)。SDS 文件因批次而异——不同纯度等级和配方可能具有不同的危害分类。对于散装处理,请查阅所在机构的化学品安全计划,并在开始工作前进行作业危害分析(JHA)。应急程序:如皮肤接触,立即用肥皂和水冲洗至少 15 分钟。如眼睛接触,用水小心冲洗几分钟,并摘除隐形眼镜(如有)。如吸入,转移至空气新鲜处。如症状持续,请就医。

    法规与合规

    化学物质名录: HATU(CAS 148893-10-1)已被列入主要化学物质名录,包括美国的TSCA(有毒物质控制法案)名录、欧盟的EINECS(现有商业化学物质名录),以及日本(ENCS)、中国(IECSC)、韩国(KECL)和澳大利亚(AICS)的类似名录。在向任何司法管辖区进口前,应向相应的国家主管部门核实CAS 148893-10-1的具体监管状态,因为名录列管状态可能随法规更新和新化学物质评估而发生变化。

    GHS分类: 有关全球统一制度危害分类,请参阅上文的“处理与储存”部分。GHS分类在大多数司法管辖区已协调一致,但各国的具体实施(欧盟CLP法规、美国OSHA HazCom 2012、中国GB 30000系列)可能另有额外要求。

    运输信息: 在运输前,请与您的供应商核实正确的运输名称、UN编号、危险类别和包装组别。运输法规(航空运输适用IATA/ICAO、海运适用IMDG、欧洲公路/铁路运输适用ADR/RID、美国陆运适用49 CFR)可能对数量限制、包装要求和文件义务有具体规定。某些化合物可能被归类为危险货物,需要特殊处理和认证包装。

    出口管制: HATU是一种标准的研究和工业化学品。但请务必核实您的目的地国家是否适用特定的出口管制法规。某些化学品类别(前体、两用化学品)可能根据《化学武器公约》(CWC)、澳大利亚集团指南或国家出口管制法律需要出口许可证。请联系您当地的贸易合规办公室以获取最新的监管指导。

    [004] [002]

    常见问题解答

    HATU的CAS号是多少?

    CAS登记号为148893-10-1。订购时请务必注明CAS号,以确保无论命名方式如何,都能正确识别化合物。[001]

    HATU的分子量是多少?

    根据分子式C10H15F6N6OP,分子量为380.23 g/mol。使用该值可计算摩尔当量、确定反应化学计量比,并配制已知浓度的溶液。[001]

    HATU有什么用途?

    HATU的用途包括:Fmoc-SPPS标准偶联试剂(HATU是常用反应活性最高的铵基偶联试剂。7-氮杂-1-羟基...);片段缩合与环化(HATU是肽片段缩合(3+3、4+3、5+4 s...)的首选试剂);受阻及N-甲基氨基酸活化(HATU独特地实现了连续N-甲基氨基酸的偶联——这是众所周知的难题...)。详细操作步骤请参见上方“关键应用”部分。[002]

    HATU应如何储存?

    储存于2-8°C或按推荐条件储存。保持容器密闭,置于阴凉、干燥、通风良好的区域。防潮、防热、避光。用于制药或GMP应用的化合物,应储存在受控进入和环境监测的专用区域。务必查阅供应商的安全数据表(SDS),以获取针对特定批次的最准确储存建议。[002]

    在哪里可以购买HATU?

    HATU(CAS 148893-10-1)可通过科弘生物采购。如需批量定价、定制包装和分析证书,请向我们的销售团队提交询价,并提供CAS号、所需数量和期望纯度。[002]

    购买渠道

    HATU(CAS 148893-10-1)目前未列入科弘生物产品目录。请联系sales@科弘生物.com获取采购协助。[003]

    我们的采购团队可协助从全球合格制造商处进行采购。提交询价时,请提供CAS号、所需数量和期望纯度,以便获得最快回复。

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    自我检查声明

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